Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата.
Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах.
Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными препаратами (в виде комбинированной или монотерапии);
в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
3. Способ применения
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. L-Тироксин 100 Берлин-Хеми в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, или по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза (при отсутствии сердечно- сосудистых заболеваний) L-Тироксин 100 Берлин-Хеми назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчёт следует делать на «идеальный вес».
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин 100 Берлин-Хеми дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом, лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 25 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе L-Тироксин 100 Берлин-Хеми принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-Тироксин 100 Берлин-Хеми используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
4. Побочные действия
При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
5. Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав);
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно- сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
6. При беременности и лактации
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение L-Тироксин 100 Берлин-Хеми в комбинации с антитиреоидными средствами при беременности противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных препаратов.
Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в период начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и Т4. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.
Амиодарон, аминоглутетимид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм левотироксина натрия.
При передозировке препаратом L-Тироксин 100 Берлин-Хеми наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: тахикардия, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, бессонница, гипергидроз, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея, рвота, головная боль, повышенная утомляемость, спазм мышц.
В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета- адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Антитиреоидные средства назначать не рекомендуется.
- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату L-Тироксин 100 Берлин-Хеми опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ