1. Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл достигается через 2,0 - 3,0 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения препарата -1ч.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmax.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Сmax увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
2. Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
3. Способ применения
Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori.Рекомендованы следующие комбинации:
- Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 р/с + кларитромицин по 500 мг 2 р/с
- Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 р/с + кларитромицин по 500 мг 2 р/с
- Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 р/с + метронидазол по 500 мг 2 р/с.
Курс лечения - 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона.
По 40-80 мг в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок® 40 мг 2 раза в сутки.
Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.
4. Побочные действия
При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
- Очень часто ≥ 1/10
- Часто ≥ 1/100 и < 1/10
- Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100
- Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
- Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
5. Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
- диспепсия невротического генеза.
- совместное применение с атазановиром.
- возраст до 18 лет.
- беременность, период лактации.
6. При беременности и лактации
Контролок противопоказан при беременности и в период лактации
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).
Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: