дофаминергическим типом стимуляции корковой электрической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна.
Оказывает влияние на различные функции, контролируемые дофамином.
Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилятирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Фармакокинетика
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Концентрация пирибедила в плазме крови достигает максимума через 1 час.
Как показано in vitro, таблетки Пронорана медленно растворяются, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается по двухфазному пути с первичным периодом полувыведения – 1.7 и вторичным – 6.9 часа соответственно.
Обладает низкой способностью связываться с белками.
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух главных метаболитов, которые являются гидроксилированными и дегидроксилированными производными пирибедила.
Из организма выводится главным образом с мочой; 68% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в форме метаболитов и только 25 % выводится с желчью.
В организме человека терапевтически активная доза препарата сохраняется более 24 часов. Через 24 часа с мочой выделяется около 50 % препарата. Полное выведение препарата происходит в течение 48 часов.
2. Показания к применению
Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
Болезнь Паркинсона:
монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор);
в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор.
В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine).
Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).
3. Способ применения
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
Болезнь Паркинсона:
монотерапия: от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, за 3-5 приемов соответственно.
в комбинации с препаратами леводопы: от 100 до 150 мг (2 или 3 таблетки) в день, за 2 или 3 приема соответственно.
4. Побочные действия
Редко:
нарушение пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм. Данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы;
сонливость. В редких случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток;
психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата;
ортостатическая гипотензия или лабильность артериального давления;
аллергические реакции.
5. Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Коллапс.
Острый инфаркт миокарда другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).
6. При беременности и лактации
Препарат не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью т.к., степень риска применения препарата у людей не известна.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Нейролептики (за исключением клозапина) Взаимный антагонизм между препаратами, применяемыми при лечении болезни Паркинсона (противопаркинсонические лекарственные средства), и нейролептиками.
Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приёмом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов).
Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами, и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов.
Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.
8. Передозировка
Симптомы: рвота, что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность артериального давления (повышение или снижение); нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота). Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
9. Форма выпуска
Таблетки 50 мг - 30 шт.
10. Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.
11. Состав
1 таблетка:
50 мг пирибедила.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Проноран таблетки опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ