Ранитидин-АКОС - инструкция и цена

1. Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блока­дой Н2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки же­лудка. Подавляет дневную и ночную секрецию НС1, а также базальную и стимулирован­ную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой на­грузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхо- лин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество НС1 в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные'1 ферменты, связанные с цитохромом Р450, не влияет на концен­трацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина. Не влияет на концентрацию Са2+ в сыворотке крови. После перорального приема в тера­певтических дозах не влияет на концентрацию пролактин (возможно проходящее незна­чительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидииа в дозе 100 мг и более). Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона и соматотропного гормона. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия. Может ослаблять высвобождение вазопрессина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием НС1 (в том числе прекращению желудочно- кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбо­ната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Максимальная концентрация - 150 мг ранитидина; время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 15%. Плохо проникает че­рез гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и в грудное мо­локо (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S- оксида ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения при нор­мальном клиренсе креатинина (КК) - 2,5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится почками - 60-70% (преимущественно в неизмененном виде 35%) и через ки­шечник.

2. Показания к применению

Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП- гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, эрозивный эзофа­гит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэн- докринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудин- ными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленны­ми вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов желу­дочно-кишечного тракта, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в после­операционном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).

3. Способ применения

Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеопера­ционные язвы - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 недель. У пациен­тов с незарубцевавшимися за этот срок язвами - продолжение лечения в течение после­дующих 4 недель. Профилактика рецидивов - 150 мг на ночь; для курящих пациентов - 300 мг на ночь. НПВП-гастропатия - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель; про­филактика - по 150 мг 2 раза в сутки. Эрозивный рефлюкс-эзофагит - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 не­дель; при необходимости курс лечения продлевают до 12 недель. При П-Ш ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 недель. Дли­тельная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости - до 6 г/сут. При хронических эпизодах диспепсии - по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель. Детям для лечения пептической язвы - 2-4 мг/кг 2 раза в сутки; при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин - 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции пе­чени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после оконча­ния гемодиализа.

4. Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, редко - гепа- тоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, пан­цитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; бради­кардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикулярная (AV) блокада. Со стороны периферической системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, трево­га, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражитель­ность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелобольных), непроизволь­ные движения. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, сни­жение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафи­лактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в том числе син­дром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: алопеция.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано. При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50 %), при этом период полувыведения метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, про- пранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, тео- филлина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронида- зола, блокаторов "медленный" кальциевых каналов (БМКК). Повышает концентрацию прокаинамида. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном примене­нии перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Курение снижает эффективность ранитидина.

8. Передозировка

Симптомы:

судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение:

симптоматическое. При пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.

9. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг или 300 мг - 10 или 20 шт.

10. Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

11. Состав

1 таблетка содержит:

Ранитидина гидрохлорид (в пересчете на ранитидин) - 150 мг, 300 мг; Вспомогательные вещества:Крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низко­ молекулярный медицинский 12600±2700), кальция стеарат, кросповидон (коллидон CL).

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Ранитидин-АКОС опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ