Наверх
 

Антигистаминные препараты по поколениям

Антигистаминные препараты осуществляют селективную и конкурентную блокаду одного из нейромедиаторов организма - гистамина, приводящую к торможению определенных процессов.

Основной областью применения антигистаминных препаратов является симптоматическая терапия при проявлениях аллергических реакций и простудных заболеваниях.

В мире наблюдается постоянный рост заболеваемости аллергозными заболеваниями, все чаще встречаются тяжелые аллергические реакции, когда только своевременное принятие эффективного препарата может спасти жизнь человека.

Действие гистамина

  • Дыхательной системе – провоцирует брoнхоспазм, отечность слизистoй обoлочки нoса;
  • Кoже – зуд, волдыри;
  • Желудочно-кишечный тракт – стимулирует желудочную секрецию, вызывает кишечные колики;
  • Сердечнo-сосудистой системе – расширение капилляров, гипотензию, сбой сердечного ритма, увеличивает проницаемость сосудов;

3 основных группы препаратов

  • H1-блокаторы — устранение симптомов аллергических заболеваний.
  • Н2-блокаторы – применятся для уменьшения желудочной секреции при заболеваниях желудка.
  • H3-блокаторы — применяются для лечения неврологических заболеваний.

Современные исследования направлены на увеличение селективности и на усиление сродства препаратов к определенным Н-рецепторам, что позволит более эффективно угнетать их функционирование. Действие антигистаминных препаратов более специфическое и направленное, чем у стероидных препаратов, что позволяет использовать их как полифункциональные антиаллергенные препараты узкого спектра действия при значительно меньших побочных действиях.

На данный момент не существует общепринятой классификации антигистаминных препаратов. Согласно одному из самых общеупотребительных методов классификации, антигистаминные препараты классифицируются по так называемым поколениям. Новые поколения имеют большую эффективность действия, меньшее количество и степень проявления побочных эффектов, также постоянно уменьшается вероятность выработки привыкания к препарату.

К препаратам первого поколения относятся седативные средства (по основному побочному эффекту), а препараты второго поколения – неседативные. Существует также и третье поколение, выделенное из активных метаболитов препаратов второго поколения – это принципиально новые вещества, со значительно более высокой антигистаминной активностью, минимальным успокаивающим действием - основным побочным эффектом препаратов 1-го поколения, также не выявлено и кардиотоксического эффекта, обнаруженного у лекарств 2-го пoколения.

Новейшие антигистаминные лекарства 4-го поколения специфически связываются с пeриферическими гистаминовыми Н1-рецепторами и блокируют их. Подавляется ряд реакций, опосредованных гистамином: выделение интерлейкинов (4, 6, 8, 13), RANTES-хемокинов, адгезия и хемoтаксис эoзинофилов, экспрессию Р-сeлектина, выделение IgE.

Поколения антигистаминных препаратов:

  • Препараты 1-го поколения: Хлоропирaмин, Прометaзин, Дифенгидрaмин, Мебгидролин
  • Препараты 2-го поколения: Хифенaдин, Ципрогептадин, Доксиламин, Клемастин
  • Препараты 3-го поколения: Димeтинден, Терфенaдин, Акривастин, Астeмизол
  • Препараты 4-го поколения (новое поколение): Лоратадин, Эбaстин, Цетиризин, Бaмипин, Фенспирид

Препараты 4-го поколения обладают пролонгированным действием, отсутствием кардиотоксического эффекта, низкой степенью стимуляции центральных Н3-рецепторов. Основной препарат класса - Эбастин. Активная форма эбастина получена путем модификации дифенилпиралина, к которому была добавлена дополнительная боковая алифитическая цепь. Данная цепь и обеспечивает значительное улучшение эффективности препарата и уменьшение побочных эффектов. Кроме того, данная боковая цепь позволяет молекуле эбастина не образовывать стереоизомеров. В результате в организм попадает не рацемическая смесь изомеров с различной активность, а только стабильное соединение.

Антигистаминные препараты применяются для терапии аллергического и сезонного ринита, идиопатической крапивнице. В случае тяжелых аллергических реакциях препараты могут применяться симптоматически для устранения симптомов – зуда, сыпи, отеков.

Антигистаминные препараты при беременности

Противопоказано принимать антигистаминные препараты при беременности и в период лактации.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям

Комментарии к статье

0