Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую, введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию - гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено.
Фармакокинетика:
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание. Квамател® предназначен только для внутривенного введения.
Распределение. Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15- 20%).
Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Биотрансформация. Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение. Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
2. Показания к применению
Квамател® показан при следующих заболеваниях:
язва двенадцатиперстной кишки;
язва желудка без малигнизации;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
3. Способ применения
Квамател® предназначен только для внутривенного введения.
Квамател® рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Квамател® может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным. Рекомендованная доза составляет ,20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: гиперсекреторных состояниях: в/в медленно, в течение 2 мин по 20 мг 2 раза/сут в разбавленном виде; в/в инфузия: медленно, в течение 15-30 мин по 20 мг 2 раза/сут.
При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого: Квамател® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции. Начальная доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5 - 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно, ввести (в течение не менее 2 минут).
При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
Применение при почечной недостаточности: поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
4. Побочные действия
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Органы и системы
Редкие(≥1/10000 <1/1000)
Очень редкие (<1/10000)
Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных)
Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании
Отклонение активности «печеночных» ферментов
Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
5. Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит.
6. При беременности и лактации
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Квамател® не рекомендуется использовать во время беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека, в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с 0,18% и 0,9% раствором натрия хлорида, 4 и 5% раствором декстрозы,
4,2% раствором натрия гидрокарбоната. Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
8. Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
9. Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг. - фл. 5 шт.
10. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Квамател раствор опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ