Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям. Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие. Применяется лекарство практически при любых формах депрессии, психических и эмоциональных расстройствах.
1. Фармакологическое действие
Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:
Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).
Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.
Препарат быстро всасывается и по большей части связывается с плазменными белками крови. Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада. Выведение Амитриптилина происходит с помощью почек спустя несколько суток после последнего приема.
2. Показания к применению
Стойкое понижение настроения (депрессия) любого происхождения;
Ночное недержание мочи у пациентов детского возраста;
Начальная дозировка составляет 25-50 мг препарата, принимаемая полностью непосредственно перед отходом ко сну. Затем на протяжении недели ее постепенно увеличивают до 150-200 мг препарата в сутки (доза разделяется на 3-4 приема, большую часть которой необходимо принять перед отходом ко сну). При отсутствии желаемого эффекта не наступило в течение следующей недели лечения, дозировка препарата увеличивается до 300 мг в сутки.
При наступлении улучшения психологического состояния пациентов, дозировку препарата постепенно снижают до первоначальной и продолжают лечение не менее 3 месяцев. При отсутствии улучшений после приема препарата в максимальной дозировке, лечение прекращают.
Пациенты преклонного возраста начинают лечение со следующей дозировки: 30-100 мг препарата в сутки перед отходом ко сну. При наступлении улучшений психологического состояния, дозировка снижается до минимума (25-50 мг препарата в сутки).
При устранении симптомов ночного недержания мочи в педиатрической практике, дозировка препарата зависит от возраста:
Возраст пациентов в интервале 6-10 лет: 10-20 мг препарата однократно на ночь;
Возраст пациентов в интервале 11-16 лет: 25-50 мг препарата однократно на ночь.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от динамики лечебного процесса.
Амитриптилин в форме инъекций:
Начальная дозировка составляет 50-100 мг препарата в сутки, разделенная на 2-4 инъекции. При возникновении необходимости, дозировку постепенно увеличивают до 300 мг препарата в сутки. В исключительных случаях допускается постепенное увеличение дозировки до 400 мг препарата в сутки.
Особенности применения:
Прекращение применения препарата должно быть постепенным, во избежание развития осложнений, связанных с синдромом отмены;
Применение препарата в дозировке, превышающей 150 мг в сутки, может привести к побочным эффектам, связанных с развитием судорог.
4. Побочные действия
Нарушения пищеварительной системы (изжога, боли в области желудка, изменения аппетита, тошнота, рвота, застойные явления в желчевыводящих путях с последующей развитием желтухи, изменения вкусового восприятия, расстройства стула, воспалительные явления в полости рта, функциональные нарушения деятельности печени, изменение вкусового восприятия, потемнение языка, воспаление печени);
Нарушения системы кроветворения (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови);
Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, нарушения проводящей системы сердца, понижение артериального давления, изменения показаний электрокардиограммы, головокружение);
Нарушения нервной системы (обморок, галлюцинации, сонливость, общая слабость, нарушения памяти, нарушения сна, появления неконтролируемых движений в конечностях, эпилептические припадки, изменения показаний электроэнцефалограммы, повышение или понижение нервной возбудимости, спутанность сознания, дрожание конечностей и головы, усиление депрессивного состояния, усиление маниакального состояния, зевота, головные боли, судороги, нарушения двигательной активности, дегенеративные поражения периферической нервной системы);
Нарушения эндокринной системы (увеличение молочных желез, изменения сексуального влечения, снижение содержания ионов натрия, понижение или повышения содержания глюкозы, отек яичек, снижение потенции);
Различные аллергические реакции (повышение чувствительности к свету, отек Квинке, кожные высыпания, крапивница, кожный зуд, увеличение лимфатических узлов);
Связанные с лечебным действием препарата (изменения сердечного ритма, повышение внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, нарушения суточного образования и выделения мочи, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства стула, нарушения зрительного восприятия, снижение или полное отсутствие потоотделения);
Различные нарушения (появление шума в ушах, усиленное выпадение волос, лихорадочные состояния, учащение случаев мочеиспускания, снижение содержания белка).
5. Противопоказания
Отравление алкоголем в стадии обострения;
Отравления лекарственными препаратами со снотворным, обезболивающим или угнетающим психическую активность, эффектами;
Одновременное применение с препаратами, содержащими этиловый спирт или алкогольными напитками;
Тяжелые нарушения проводящей системы сердца;
Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
Инфаркт миокарда (период обострения заболевания или восстановления после его перенесения);
Беременность и период лактации;
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
Возраст пациентов, менее 6 лет;
Одновременный прием с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу.
6. При беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению на всех сроках беременности, кроме очень крайних случаев, когда лечебное действие Амитриптилина превышает значение оказываемого вреда на организм матери и ребенка с обязательным прекращением приема препарата, не менее чем за 7 недель до процесса родов.
Применение Амитриптилина в период лактации возможно только после полного отказа от грудного вскармливания до полного выведения препарата из организма матери.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.
8. Передозировка
Нарушения нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, галлюцинации, ступор, развитие коматозных состояний, повышения нервной возбудимости, рвота, расширение зрачков);
Нарушения сердечно-сосудистой системы (функциональная недостаточность сердца, резкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
Нарушения дыхательной системы (угнетение дыхания, одышка).
При возникновении перечисленных симптомов, необходимо срочное принятие следующих мер:
Немедленное прекращение применения лекарственного средства;
Промывание желудка;
Внутривенное введение физиологического раствора;
Медикаментозное лечение, направленное на устранение симптомов, нормализацию артериального давления и нормализацию баланса электролитов.
Одновременно с этим проводится обязательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы в течение недели.
Механическая очистка крови (диализ) и применение мочегонных препаратов не приводят к ожидаемому эффекту.
9. Форма выпуска
Таблетки, 10 или 25 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. Раствор для инъекций, 10 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.
10. Условия хранения
Амитриптилин следует хранить в хорошо защищенном от действия света месте.
Рекомендуемый температурный режим - 10-25 градусов.
Срок годности - не более 3 лет (зависит от производителя - смотреть на упаковке с препаратом).
11. Состав
1 таблетка:
амитриптилина гидрохлорид - 10 или 25 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амитриптилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ